雙-D-甘露糖醇 1707-77-3
CBNumber: CB7444681
英文名稱:
中文名稱:
MF: C17H14F3N3O2S
MW: 381.37
CAS: 169590-42-5
與羅非昔布是目前臨床上常用的兩種環(huán)氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑,由美國GD Searle & Pfizer公司研發(fā)成功,1999年上市銷售,商品名:Celebrex,西樂葆,本品有顯著的止痛抗炎作用,上消化道潰瘍及其他并發(fā)癥的發(fā)生率低。
為非甾體抗炎藥,通過抑制環(huán)氧化酶-2 (COX-2)阻斷花生四烯酸合成前列腺素而發(fā)揮抗炎鎮(zhèn)痛作用。臨床適用于治療急、慢性骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
有NSAIDs的抗炎鎮(zhèn)痛作用。由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)的特點(diǎn),本品可以與COX-2結(jié)合,且對COX-2有選擇性的抑制作用。
的基與COX-2的疏水通道結(jié)合,親水的磺胺基與COX-2“側(cè)袋”內(nèi)的513 位及90位組氨酸形成氫鏈。本品又與COX-2120位置的密切結(jié)合而起到了抑制COX-2對花生四烯酸轉(zhuǎn)化為對人體不利的前列腺素的作用,由于COX-1與COX-2結(jié)構(gòu)的細(xì)微差別,該藥不能進(jìn)入COX-1的分子內(nèi),也不能抑制COX-1轉(zhuǎn)化花生四烯酸為前列腺素的作用。
因此,本品有良好的抗炎鎮(zhèn)痛、保護(hù)胃黏膜、維持血流量、調(diào)節(jié)血小板凝聚作用,又解決了常用NSAIDs的消化道刺激作用。
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已在23個國家1.3 萬余名受試者進(jìn)行了50批臨床試驗(yàn)。
對骨關(guān)節(jié)炎(OA)和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 (RA)的抗炎止痛方面進(jìn)行的研究:受試者都是診斷OA或RA至少3個月,疾病處于活動期或復(fù)發(fā)階段,年齡在18~93歲,診斷標(biāo)準(zhǔn)評價依據(jù)美國風(fēng)濕協(xié)會(ACR)的標(biāo)準(zhǔn)。對關(guān)節(jié)疼痛的評價標(biāo)準(zhǔn)用可視模擬分度表(VAS) 和美國疼痛檢測表(APS),關(guān)節(jié)疼痛、僵硬和功能受損情況的評價用WOMAC骨關(guān)節(jié)指數(shù)和健康評估問答(HAQ)功能障礙指數(shù)。廣泛的臨床試驗(yàn)均證實(shí)對OA和RA的疼痛是有效的。
對OA的臨床試驗(yàn)療效結(jié)論:通過VAS評價,100 mg、200 mg,bid,在減輕 OA患者的癥狀和體征上與500mg, bid療效相同,優(yōu)于安慰劑組,200 mg,bid無明顯優(yōu)于100mg,bid的療效。對于 OA患者,止痛效果出現(xiàn)在24~48 h,與500mg,bid起效時間相當(dāng)。用WOMAC(疼痛、關(guān)節(jié)僵硬和功能受損)評估, 100 mg,bid,200 mg,bid與500 mg,bid 作用相當(dāng)。200 mg,qd和100mg, bid兩種方法在減輕OA癥狀上療效相同。
對RA的臨床試驗(yàn)療效結(jié)論:100 mg,bid和200mg,bid治療RA 可達(dá)到有顯著臨床意義的癥狀緩解,與500 mg,bid療效相當(dāng)。對于RA患者腫脹和疼痛/壓痛關(guān)節(jié)數(shù)目的減少, 100,200,400 mg,bid的療效相似,與 500 mg,bid療效相當(dāng)。